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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1301
    Triprolidine hydrochloride monohydrate

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸曲普利啶一水合物 Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
    Triprolidine hydrochloride monohydrate
  • HY-124713
    ML372

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。
    ML372
  • HY-111520
    NVS-SM2

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
    NVS-SM2
  • HY-B1808A
    Triprolidine hydrochloride

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸曲普利啶 Triprolidine hydrochloride 是一种口服活性组胺 H1 拮抗剂 (histamine H1)。Triprolidine hydrochloride 具有阻滞脊髓运动和知觉功能。Triprolidine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Triprolidine hydrochloride
  • HY-B1808
    Triprolidine

    		Histamine Receptor Infection
    Triprolidine 是一种具有口服活性组胺H1受体拮抗剂 (H1R Antagonist)。Triprolidine 具有阻滞脊髓运动和知觉功能。Triprolidine 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Triprolidine
  • HY-19620
    Branaplam
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    LMI070; NVS-SM1

    		 DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam
  • HY-19620A
    Branaplam hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride

    		 DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam hydrochloride
  • HY-124293
    AA147
    3 篇文献验证

    		 ATF6 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护，并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达，并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-118355
    ALLM

    Calpain inhibitor II

    		 Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
    ALLM
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21

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